通訊作者:李子博教授、David A. Nicewicz教授
通訊單位:北卡羅來(lái)納大學(xué)教堂山分校?
正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描(Positron Emmision Tomography,簡(jiǎn)記為PET)是一種廣泛應(yīng)用于醫(yī)療診斷和藥物研發(fā)領(lǐng)域的先進(jìn)成像技術(shù)。
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這項(xiàng)技術(shù)所需的正電子通常來(lái)自放射性氟或碳元素。此前,一直沒(méi)有對(duì)芳烴C-H鍵進(jìn)行放射性同位素標(biāo)記的簡(jiǎn)單、有效方法,這嚴(yán)重阻礙了PET示蹤技術(shù)的發(fā)展進(jìn)程。?
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在這項(xiàng)工作中,研究者們通過(guò)溫和的有機(jī)光催化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了芳烴C-H鍵的18F?放射性同位素標(biāo)記。該反應(yīng)僅需藍(lán)光照射,且無(wú)需金屬元素參與。該策略普遍適用于芳烴和雜芳族化合物的18F?放射性同位素標(biāo)記。所得產(chǎn)物可用作醫(yī)學(xué)中的診斷劑,并為生物體內(nèi)的已標(biāo)記底物提供關(guān)鍵信息。
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圖1. 通過(guò)光催化反應(yīng)對(duì)芳烴進(jìn)行18F標(biāo)記并用于PET研究
圖2. 用18F標(biāo)記的芳香族化合物
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圖3. 采用芳烴C-H鍵氟化策略制備的PET示蹤劑
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Direct arene C–H fluorination with 18F? via organic photoredox catalysis (Science, 2019, DOI: 10.1126/science.aav7019)
文獻(xiàn)鏈接:
https://science.sciencemag.org/content/364/6446/1170/tab-article-info
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