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研究背景

天然產物是新藥研發的重要來源，由于其結構多樣性和廣泛的藥理活性，成為了藥物發現領域的研究熱點。然而，天然產物結構的復雜性帶來了后期功能化的挑戰，特別是在藥物開發中實現多位點修飾，以調控其生物活性和構建多樣化的分子庫。傳統上，芳香環的多功能化常通過功能基團的引入來實現，但可編程的多位點芳香環修飾仍然面臨諸多限制，尤其是難以在目標分子中精確控制多個功能基的安裝位置。

成果簡介

鑒于此，中國科學院上海藥物研究所戴輝雄與國科大杭州高等研究院藍樂夫、中國科學院上海藥物研究所徐輝等人合作在Nature Synthesis期刊上發表了題為“Multisite modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis”的最新論文。本研究提出了基于鈀/降冰片烯（Pd/NBE）催化的Catellani反應，以酮為中繼的天然產物多功能化策略。該方法利用易得的芳基酮作為底物，通過酮導向的C–H官能化以及繼發的脫酰基反應，實現芳香環多位點修飾。

此方法不僅能夠高效引入生物活性分子，還成功構建了以脫氫樅酸為基礎的分子庫。通過抗菌活性篩選，發現了多種對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和化膿性鏈球菌（S. pyogenes）具有顯著增強活性的分子。該研究不僅為天然產物的后期多位點功能化提供了新路徑，也為抗菌藥物的開發開辟了新的前景。

研究亮點

（1）實驗首次通過Pd/NBE催化的Catellani反應實現了天然產物的多位點功能化，獲得了多取代芳烴的分子庫。本研究創新性地采用酮基作為中繼導向基團，通過酮基的順序乙酰化和去乙酰化步驟，成功將多種生物活性基團引入天然產物結構，從而實現了天然產物的可編程多功能化修飾。

（2）實驗通過使用商購易得的芳基酮作為底物，建立了兼具高效性和廣泛適用性的天然產物多位點功能化方法，得到了顯著的抗菌活性增強結果。該策略不僅拓寬了Pd/NBE催化的反應范圍，還可用于基于脫氫樅酸的分子庫構建。通過對所得分子的抗菌活性篩選，發現多種對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和化膿性鏈球菌具有顯著活性的化合物。

圖文解讀

圖1. 天然產品的多位點修飾。

圖2 反應條件的探索。

圖3. 酮雙功能化底物范圍的研究。

圖4. 合成應用。

圖5. 多取代芳烴的構建和天然產品的多位點修飾。

結論展望

本文展示了一種創新的Pd/NBE催化Catellani類型反應，為芳基酮的多位點修飾提供了高效方法。通過精確的ortho-酰化和ipso-雙功能化（如烯基化、芳基化、烷基化、氫化），本文拓展了芳基酮的應用潛力，不僅合成了多種高附加值的多取代芳烴，還展示了良好的功能團兼容性。該方法通過酰基中繼結構在芳基酮上程序性引入多樣化的親核試劑，顯著提升了分子設計的靈活性。

這一工作對傳統Catellani反應體系的拓展，不僅為復雜分子的合成提供了新思路，還為藥物開發和功能分子設計開辟了新途徑。此外，基于去氫松香酸的化合物在對抗MRSA及鏈球菌等耐藥細菌方面表現出顯著療效，進一步揭示了該策略在生物活性分子篩選中的應用潛力。通過此方法，未來可望在藥物合成和復雜有機化學領域產生深遠影響。

文獻信息

Tao, KL., Wang, X., Liu, H. et al. Multisite modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis. Nat. Synth (2024).

原創文章，作者：zhan1，如若轉載，請注明來源華算科技，注明出處：http://www.zzhhcy.com/index.php/2024/11/01/079f762860/

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