光學純的1, 2-二醇和1, 3-二醇是最優先的結構基序，廣泛存在于天然產物、藥物和手性助劑或配體中。然而，它們的合成依賴于使用有毒或昂貴的金屬催化劑，且存在區域選擇性低的問題。以高度立體選擇性和原子經濟的方式從大量化學物質中催化不對稱合成光學純的1, n-二醇仍然是一個巨大的挑戰。

2025年1月3日，武漢大學孔望清教授在Nature communications發表了題為《A modular approach to catalytic stereoselective synthesis of chiral 1, 2-diols and 1, 3-diols》的研究論文。Sheng Xu、Yuanyuan Ping、Yinyan Su為論文共同第一作者，孔望清教授為論文通訊作者。

孔望清，武漢大學教授，2011年博士畢業于浙江大學（導師：麻生明教授，中國科學院院士），2011年-2014年在瑞士蘇黎世大學 (UZH)從事博士后研究（導師：Cristina Nevado教授），2014年-2017年于瑞士洛桑聯邦理工大學 (EPFL)從事博士后研究（導師：祝介平教授），2017年至今，擔任武漢大學教授。

其研究方向包括金屬有機化學：過渡金屬不對稱催化；自由基化學：發展新的策略實現自由基反應的立體選擇性控制；開展具有生物活性天然產物和藥物分子的高效合成研究。

在本文中，作者展示了一種通用的模塊化方法，用于從高產量化學品乙烷-1, 2-二醇（MEG）和1, 3-丙二醇（PDO）中分別合成對映體富集的1, 2-二醇和1, 3-二醇。成功的關鍵是暫時將二醇基團掩蔽為縮丙酮，這為C(sp³)-H 官能團化的關鍵步驟賦予選擇性。

此外，含有兩個立體中心的1, n-二醇也可以通過非對映選擇性C(sp³)-H?官能化來制備。生物活性化合物的后期功能化以及手性配體和藥物相關分子的快速合成進一步突出了該方案的合成潛力。

圖1：1, 2-二芳基-1, 2-順式二醇和1, 3-二芳基-1, 3-順式二醇的非對映選擇性合成

圖2：具有兩個立體中心的1, n-二醇的立體選擇性合成

圖3：機理研究和提出的機理

綜上，作者提出了一種高效的模塊化方法，用于從高產量化學品出發，催化立體選擇性合成手性1, 2-二醇和1, 3-二醇。該方法具有廣泛的底物適用性和良好的立體選擇性，為合成手性配體和藥物相關分子提供了一個實用的平臺。未來的研究可以進一步優化反應條件，拓展底物范圍，并探索其在更復雜的合成中的應用。

Xu, S., Ping, Y., Su, Y. et al. A modular approach to catalytic stereoselective synthesis of chiral 1, 2-diols and 1, 3-diols.?Nat. Commun., (2025).