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二氟甲基(-CF₂H)是一種重要的含氟基團，具有獨特的生物特性，手性CF₂H類似物的合成被認(rèn)為是藥物設(shè)計中的一種強有力的策略。目前，獲得對映體富集的二氟甲基化合物最成熟的方法是親核和親電CF₂H合成物的對映體選擇性官能化。然而，這種方法受限于較低的反應(yīng)活性和較低的對映選擇性。

2025年1月11日，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)王細勝教授、聶旋副研究員在Nature Communications發(fā)表了題為《CF₂H-synthon enables asymmetric radical difluoroalkylation for synthesis of chiral difluoromethylated amines》的研究論文。劉鵬博士、何琰博士為論文共同第一作者，王細勝教授、聶旋副研究員為論文共同通訊作者。

王細勝，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)教授，國家優(yōu)青（2015）。1999本科畢業(yè)于吉林大學(xué)，2005年于中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所獲博士學(xué)位；2005年-2008年于日本京都大學(xué)從事博士后研究。2008年-2011年在美國Scripps研究所擔(dān)任研究助理，2011年至今擔(dān)任中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)教授。

其主要研究方向包括過渡金屬催化的碳-氟（含氟官能團）鍵形成反應(yīng)；過渡金屬催化的惰性鍵活化‘過渡金屬或有機小分子催化的含氟有機化合物的不對稱合成；過渡金屬催化的新型反應(yīng)的探索及其在天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用。

聶旋，中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)副研究員，2021年博士畢業(yè)于中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)，同年進入中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)國家微尺度研究中心從事博士后工作。2023年加入中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)附屬第一醫(yī)院安徽省立醫(yī)院藥學(xué)部，現(xiàn)為藥學(xué)實驗室負責(zé)人。

聶旋目前主要從事納米藥物、精準(zhǔn)藥物制劑、新型抗腫瘤抗菌制劑研究。

在本文中，作者報道了一種通過鎳催化的Negishi交叉偶聯(lián)反應(yīng)，高效構(gòu)建具有二氟甲基基團的碳立體中心的策略。這種方法具有操作簡單、反應(yīng)條件溫和、功能團耐受性好以及高催化活性和優(yōu)異的對映選擇性等特點。

鑒于光學(xué)純的二氟甲基化胺和異吲哚啉酮是生物活性化合物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)基團，這一策略為高效合成含CF₂H的手性類藥物分子提供了實用的解決方案。

?圖1：選定的生物活性分子和最近的合成方法

圖2：底物范圍

圖3：合成應(yīng)用及反應(yīng)機理

這項研究開發(fā)了一種高效且通用的鎳催化不對稱Negishi交叉偶聯(lián)策略，用于二氟烷基化反應(yīng)，通過設(shè)計的自由基CF₂H合成物實現(xiàn)了多種手性胺的合成。它不僅便于復(fù)雜生物活性分子的后期修飾，還能從已知的生物活性胺合成含有CF₂H取代的立體中心的手性類似物。這種不對稱自由基轉(zhuǎn)化方法為手性二氟甲基化藥物分子的合成提供了一種實用且高效的解決方案，對藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)具有重要意義。該團隊后續(xù)工作將集中在設(shè)計、合成和應(yīng)用各種含氟合成子，以實現(xiàn)不對稱自由基氟烷基化，快速高效地構(gòu)建生物活性手性含氟化合物。

Liu, P., He, Y., Jiang, CH. et al. CF₂H-synthon enables asymmetric radical difluoroalkylation for synthesis of chiral difluoromethylated amines.?Nat. Commun., (2025).

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